商品名或别名盐酸维拉帕米、维拉帕米、维拉帕米、曼尼顿
药物概述：本品为钙通道阻滞剂，可抑制钙离子在组织中的跨膜转运。属Ⅳ类抗心律失常药，同时具有抗心绞痛作用。其药理作用如下。
（1） 心脏方面：①抑制钙内流可降低窦房结和房室结的自律性，减慢房室结的前向传导，延长有效不应期，产生剂量依赖性抗心律失常作用。但很少影响房室结的逆传导及心房、心室肌和房室旁传导。② 抑制Ca2+内流还降低了Ca2+在心肌细胞兴奋-收缩偶联中的利用率，影响了收缩蛋白的活性，降低了心肌收缩、心功和心肌耗氧量。通过降低心肌耗氧量治疗心绞痛。③ 除了阻止钙的流入，这个产品还可以减缓钠的流入。因此，本品的作用机理可归因于其降低慢反应的能力。这种能力可以消除由折返和自主神经改变引起的室上性心律失常，减少窦房结的自发活动，消除由房结折返引起的折返性房性心动过速。
（2） 血管方面：抑制钙内流可减少平滑肌细胞对钙的利用，影响收缩蛋白的活性，导致平滑肌松弛和血管张力降低。
外周血管张力降低可降低动脉压和心室后负荷。降低冠状动脉张力可减轻冠状动脉痉挛，增加心肌灌注（也可影响狭窄后的组织），从而有效治疗变异性心绞痛。
（3） 但对心房、心室和浦肯野纤维的去极化期和复极期无影响。不具有Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ类抗心律失常药物的活性。
（4） 研究表明，本品还具有抗血小板作用，可能有助于心绞痛的治疗。然而，这一作用需要进一步评估。
（5） 发现本品对运动性哮喘有保护作用，但不会引起支气管扩张。体外试验表明，该产品能抑制组胺和过敏性慢反应物质（SRS-A）的释放。其作用机制及临床疗效有待进一步研究。
药代动力学：口服后90%以上被吸收，生物利用度仅为20%～35%。单次给药后1～2h达到血药浓度峰值，作用持续68h。蛋白质结合率为87%～93%。药物主要在肝脏代谢，只有20%～35%的药物在第一次代谢后进入血液循环。去甲维拉帕米具有心血管活性（约为维拉帕米的20%）。本品及其代谢产物主要通过肾脏排出，其中原形药物占3%～4%，9%～16%随粪便经消化道排出。单次口服半衰期2.8～7.4h，多次口服半衰期4.5～12h，去甲维拉帕米半衰期9h，血液透析不能清除心律失常。去甲维拉帕米的抗心律失常作用于2min（1～5min）开始，25min达最大，持续2h，血流动力学作用于3～5min开始，持续10min～20min，α相半衰期约为4min，α相半衰期为2～5h
功能与功效
1口服适用于下列疾病的治疗。① 心绞痛：包括稳定型或不稳定型心绞痛，以及由冠状动脉痉挛引起的心绞痛，如变异型心绞痛。② 心律失常：与地高辛合用，可控制心房扑动和房颤时的心室率，防止阵发性室上性心动过速的复发。③ 肥厚型心肌病（4）原发性高血压。
2静脉给药可使阵发性室上性心动过速转为窦性心动过速，或减慢心房扑动或心房颤动的心室率。
用法用量
1口服给药
（1） 一般剂量：2岁以下儿童，每次20mg，2-3次/天；2岁以上儿童，每次40-120mg，2-3次/天，视年龄和反应而定。（2） 预防阵发性室上性心动过速（不服用洋地黄者）：1-5岁，每日4-8mg/kg，3次；或每8h口服40-80mg，1岁内第一次剂量为0.1-0.2mg/kg（一般为单次）
75~2mg）；1~15岁，第一剂0.1~0.3mg/g（一般单剂2~5mg），总量不超过5mg。如有必要，30分钟后可以再给药一次。
药物相互作用
+加用洋地黄，心室率可得到满意的控制。但地高辛血药浓度应提高，地高辛与地高辛合用应降低到1/2以下。
+联合吲哚美辛可增强吲哚美辛的抗炎镇痛作用。
+与美西律合用，可产生有益的协同作用，适用于抗心律失常的长疗程治疗。
+与卡托普利合用可产生协同降压作用，减少不良反应。
老年人应注意预防低血压。
与奎尼丁合用可降低奎尼丁的清除率。
一是与肝素合用，抑制肝素的抗凝作用。
与利福平诱导剂联合使用，利福平的生物利用度降低。
它能抑制卡马西平的代谢，增加其神经毒性。
维拉帕米与钙合用可减弱其作用。钙可以预防和治疗维拉帕米引起的低血压和心律失常。
与β受体阻滞剂合用可引起窦性停搏、心动过缓、传导阻滞和严重低血压。另据报道，在严密监测下，可与β受体阻滞剂合用治疗顽固性劳力型心绞痛，以控制心室率，减轻症状，提高运动耐量。
禁忌症
1对本品过敏。
2心源性休克。
3严重低血压（收缩压低于12kpa）。
4充血性心力衰竭（继发于室上性心动过速的除外）。
5左心衰。
6急性心肌梗死并发心动过缓。
7严重的心脏传导功能障碍（如二度或三度窦房结或房室传导阻滞）。
8病态窦房结综合征（起搏器安装和功能正常者除外）。
9预激综合征伴心房颤动或心房扑动（本品偶尔可转为窦性心律，但也可能导致更多的心房脉冲旁路进入心室，增加心室率，甚至诱发心室颤动）。
10洋地黄中毒患者禁止注射以避免致命性房室传导阻滞（国外资料）。
大多数不良反应与剂量有关，经常发生在调整剂量时。
1心血管系统：①可见房室传导阻滞、窦性心动过缓、窦性停搏或心搏骤停，偶见心力衰竭或原发性心力衰竭加重、严重低血压和（或）直立性低血压。还有报告称，服药后出现心悸、心动过速等症状。② 只有当剂量调整不当或有特异性损害时，本品的心血管不良反应才可能超过其治疗效果。
2胃肠道常见恶心、腹胀或便秘，偶见呕吐，个别病例有肠梗阻。
3精神神经系统偶有头痛、眩晕、耳鸣、疲劳、失眠、神经衰弱、精神抑郁、精神障碍、脑血管意外、麻木、麻痹、感觉倒置等感觉障碍。
4过敏反应有时包括红斑，瘙痒，风疹，黄斑丘疹，四肢红肿疼痛，支气管痉挛是罕见的。
5肝脏可逆性转氨酶和碱性磷酸酶升高可能是过敏性肝炎的表现。
6偶见皮肤潮红、发红，皮肤或粘膜斑片状出血（紫癜）少见。光性皮炎已有报道。
用药指导
1口服本品适用于心绞痛的治疗，但剂量应根据患者的需要和耐受性进行调整。2本品不改变血钙浓度，但也有报道称血钙水平高于正常范围可能影响本品疗效。
3如有心力衰竭或原发性心力衰竭加重，应加用强心药和利尿剂。
4一般反应可减少或停药，严重不良反应需紧急处理。#p#分页标题#e#
5过量
（1） 临床表现：服药过量后的症状与剂量、解毒时间及心肌收缩力（年龄相关）有关。严重中毒者可出现意识障碍、血压下降、心动过缓或心动过速、高血糖、低钾血症、代谢性酸中毒、低氧血症、心源性休克伴肺水肿等。
（2） 治疗：主要是排毒，维持心血管系统的稳定。可根据服药时间和方式，以及中毒症状的性质和严重程度，选择治疗措施。
① 如果胃肠运动（肠鸣音）消失，即使用药时间超过12小时，也建议洗胃。② 应使用标准的ICU复苏措施，如胸部按压、机械通气、除颤和起搏器。③ 不建议进行血液透析，因为产品不能通过透析去除，但可以考虑进行血液过滤或血浆置换（大多数钙通道阻滞剂与血浆蛋白结合）。④ 可采用的特殊治疗包括消除心脏抑制、纠正低血压和心动过缓。⑤ 由于血管扩张，应在治疗早期进行补液治疗（林格氏液或生理盐水）。
7注意事项：①心动过缓（心率小于50次/min）；②Ⅰ度房室传导阻滞；③伴室性心动过速；④轻度心力衰竭（给药前应用洋地黄、利尿剂控制心力衰竭）；⑤ 轻度至中度低血压（本品外周血管扩张可加重低血压）；⑥重度肝功能衰竭；⑦肾功能损害；Ⅷ支气管哮喘；⑤慢性心力衰竭；⑨进行性肌营养不良，颅内压高。
制剂及规格片剂：40mg、80mg、120mg。缓释片：120mg、180mg、240mg，缓释胶囊：120mg、10mg、240mg，粉针剂：
5毫克，10毫克。注射：2ml:5mgo
避光、密封、阴凉、干燥处存放。