沙丁胺醇的作用和疗效

商品名或别名：文托林，硫酸沙丁胺醇，文托林，硫酸沙丁胺醇

药物概述：本品为选择性肾上腺素能β2受体激动剂，可选择性激活支气管平滑肌上的肾上腺素能β2受体，具有较强的支气管扩张作用。其作用机制部分是通过激活腺苷酸环化酶，增加细胞内环磷酸腺苷的合成，从而松弛平滑肌，抑制肥大细胞等致敏细胞释放过敏反应递质，缓解支气管痉挛本品用于支气管哮喘患者时，其支气管扩张作用与异丙肾上腺素相当。本品对心脏β1肾上腺素受体的作用较弱，其增心率作用仅为异丙肾上腺素的1/10

半衰期为3.8h，72%随尿排出，28%为原形，44%为代谢物。口服常规制剂后，作用30min，2～3h达最大，持续6h，2.5h达高峰，半衰期2.75h。经口给药后，约76%随尿液排出，大部分发生在24小时内，其中60%为代谢产物，约4%由粪便排出。

功能与功效

1用于预防和治疗支气管哮喘、喘息性支气管炎和肺气肿患者的支气管痉挛。2雾化吸入液也可用于运动性支气管痉挛和常规治疗无效的慢性支气管痉挛。

3它也被用来改善充血性心力衰竭。

用法用量

1口服0.6mg，3-4次/天。缓释和控释制剂，每4mg，每日2次，2片。每日3次，早晚吸入，间歇治疗1.5~12岁儿童，每次2.5mg，4次/天，从低剂量开始，用生理盐水稀释至2L或2.5ml部分儿童可能需要增加至5mg，因可能出现短暂性低氧血症，可考虑辅以氧疗。

3吸入0.2mg粉雾，每天4次。

410%葡萄糖注射液50～100ml，以2～8μg/min的速度静脉滴注0.2～0.4mg，每日1次。

药物相互作用

磺胺甲恶唑：本品可减少磺胺甲恶唑的吸收。

β受体阻滞剂：能抵抗本品的支气管扩张。

+糖皮质激素：本品能增强解痉作用。

+谷维素：能消除本品引起的植物神经紊乱。

+丙酸倍氯米松：长期应用丙酸倍氯米松有利于改善慢性气道炎症。可替代或减少皮质类固醇的应用。长期联合丙酸倍氯米松可提高疗效。

氨茶碱：本品与氨茶碱合用具有相加作用，但口服可使氨茶碱清除率提高2倍，半衰期明显缩短；吸入对氨茶碱代谢无影响。

禁忌症：对本品或其他肾上腺素受体激动剂过敏。

不良反应

1常见的不良反应有震颤、恶心、心悸、头痛、失眠、心率加快或异常强心跳。

2少见的不良反应为头晕、头晕、咽干。

3罕见的肌肉痉挛和过敏反应（包括异常支气管痉挛、血管神经性水肿、荨麻疹、低血压和晕厥）。

4此外，低钾血症（当剂量太大）和刺激口腔和咽部也可以看到。长期用药还会形成耐受性，不仅会降低疗效，还会加重哮喘。

用药指导

1口服通常用于预防，吸入气雾剂或细水雾用于控制。

2本品的缓释和控释制剂应整体吞咽，不得咀嚼。

3对氟利昂过敏者禁止使用气雾剂，惊厥患者慎用。

4当雾化吸入溶液的一般剂量无效时，不要随意增加药物剂量或使用次数。反复服用过量可能引起支气管痉挛。如果出现这种情况，立即停止用药。

5增加吸入性B2受体激动剂的使用可能是哮喘恶化的迹象。如果发生这种情况，我们需要重新评估患者的治疗，并考虑联合使用糖皮质激素。

6粉状气雾剂的使用方法：使用前，取一粒粉状气雾剂胶囊，放入专用吸入器的穿刺槽内。用手指按旁边的按钮。胶囊两端有四个细针孔。然后将吸入器放入口深部用力吸气。胶囊随着气流快速旋转，胶囊内的粉末从橡胶壳中喷出，出现过量中毒的先兆：胸痛、头晕、持续剧烈头痛、严重高血压、持续恶心、呕吐、持续心率过快或心跳过猛、烦躁不安等。

心肌选择性β-肾上腺素受体阻滞剂可在用药过量时使用，但有支气管痉挛史的患者应谨慎

制剂及规格片剂：2mg，缓释片：4mg，8mg。控释片：

4mg，8mg。胶囊：2mg，4mg，8mg。缓释胶囊：4mg，8mg。控释胶囊：4mg，8mg。糖浆：10ml:4mg气雾剂：0.1mg×200喷雾。粉末气溶胶（胶囊）：0.2mg，0.4mgc干粉吸入：0.2mg，0.4mgc雾化吸入溶液：20ml:100mg注射液：2ml:0.4mg

贮存在阴暗处，密封在干燥处。